Durante mediados de los años setenta, investigadores de la empresa Roche estaban analizando sistemáticamente hongos y microorganismos tomados de muestras de tierra para determinar si podrían extraer de ellos alguna sustancia que bloqueara la acción de la lipasa pancreática, enzima responsable de la descomposición, y por tanto, posterior absorción de los lípidos contenidos en la dieta. Ellos pensaban que un compuesto de esta naturaleza tendría aplicaciones en el tratamiento contra la obesidad.

Se determinó que de todos los gérmenes analizados, Streptomyces toxytricini era el que producía un compuesto con la máxima actividad y estabilidad, por lo que en octubre de 1992 se aisló y purificó la lipstatina, un potente inhibidor irreversible de la lipasa pancreática. Medio año después se sintetizó una forma más estable del fármaco al que dieron por nombre tetrahidrolipstatina, que comenzó a estudiarse en animales con éxito para posteriormente empezar a probarse en estudios clínicos.

La inhibición de la lipasa constituyó un nuevo enfoque para el tratamiento de la obesidad.

Eficacia

El peso perdido que se logra con el Orlistat varía dependiendo de la persona. En pruebas realizadas durante un año, entre el 35.5% al 54.8% de los voluntarios lograron un descenso en la masa corporal superior al 5%, aunque esta masa no necesariamente era grasa. un número significativo de los voluntarios recuperó el peso después de abandonar el tratamiento. A pesar de su reducido efecto cosmético, hubo una reducción del 37% en la incidencia de la diabetes tipo 2, que clínicamente es bastante significativa.

Xenical es la marca comercial del producto Orlistat, que se puede adquirir en las farmacias en la actualidad. Se toma por boca en forma de cápsulas, y se indica en ciertos tipos de obesidad, bajo control médico.

Clínicamente se ha demostrado que una dieta balanceada más Xenical es el doble de efectiva que la dieta solo en el control del peso. Llega a reducir un 30% de la absorción de las grasas. La pérdida de peso, en los estudios clínicos, ha llegado al 20% y de la grasa corporal en un 16%. Esta pérdida se mantiene en un 50% al año de haber suspendido el tratamiento. No actúa como otros medicamentos alterando el metabolismo y por ello no produce efectos en el sistema nervioso central. El Xenical ha sido aprobado por la Unión Europea para su comercialización, que se realiza desde el verano de 1999.

El Xenical viene en forma de cápsulas para tomar por vía oral. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del Xenical de Marca y pregúntele a su doctor cualquier cosa que no entienda. Use el Xenical exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada de Xenical ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor. El Xenical también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su médico.

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Efectos Secundarios

Los principales efectos del medicamento están relacionados con desórdenes gastrointestinales. Estos efectos son más marcados dentro del primer año de iniciado el tratamiento. Dado que el mecanismo del Orlistat es prevenir la absorción de las grasas, éstas son defecadas sin haberse digerido, lo que resulta en heces grasosas o con mala consistencia. También es común el incremento de la flatulencia.

Pueden volverse frecuentes o urgentes los deseos de defecar, aunque los casos de incontinencia fecal rara vez han sido observados en estudios clínicos. Para minimizar estos efectos se debe disminuir el consumo de alimentos ricos en grasas.

La absorción de vitaminas liposolubles también se ve afectada por el uso del Orlistat, por lo que deben tomarse suplementos vitamínicos que contengan al menos las vitaminas D, E, A y beta-caroteno. Deben consumirse una vez al día, al menos dos horas antes de tomar el medicamento.

A pesar de las afirmaciones que el orlistat incrementa el riesgo de cáncer de seno entre los voluntarios de las pruebas clínicas, existe evidencia que demuestra que ciertas preparaciones que contienen Orlistat pueden inducir la muerte de las células de los tumores así como bloquear su crecimiento

Contraindicaciones

El Orlistat se contraindica en los siguientes casos:

• Deficiencia en la absorción.
• Disfunción de la vesícula biliar (por ejemplo tras una colecistectomía).
• Embarazo y lactancia.

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